磺丁基-β-環(huán)糊精鈉的用途
磺丁基-β-環(huán)糊精鈉是一種陰離子型高水溶性環(huán)糊精衍生物,可以與藥物分子形成非共價復合物,從而提高藥物的穩(wěn)定性、水溶性、安全性,降低腎毒性,緩解藥物溶血性,控制藥物釋放速率,掩蓋不良氣味等。它已經廣泛應用于注射藥、口服藥、鼻部用藥和眼部用藥,對于含氮類藥物具有特殊的親和力。
磺丁基-β-環(huán)糊精鈉是天然β-環(huán)糊精(β-CD)的多取代衍生物,通過1,4-丁烷磺內酯在堿性條件下與β-CD的2-、3-、6-位碳上的羥基發(fā)生取代反應而得到的。在藥劑學中,磺丁基-β-環(huán)糊精鈉主要用于增加藥物溶解度、提高藥物穩(wěn)定性、促進藥物吸收、減輕藥物對機體的刺激,還可以應用于緩控釋制劑和靶向制劑。與β-CD相比,磺丁基-β-環(huán)糊精鈉的包合能力和增溶作用更強,安全性更高,克服了β-CD的水溶性較低和腎損傷等局限性。當它作為一些藥物的賦形劑時,可以降低藥物的毒性作用,提高藥物的體內安全性。總之,磺丁基-β-環(huán)糊精鈉具有其他環(huán)糊精衍生物無法比擬的優(yōu)點,是一種非常有應用價值的賦形劑。
磺丁基-β-環(huán)糊精鈉在制劑中的應用
磺丁基-β-環(huán)糊精鈉具有很高的安全性,作為注射用輔料,可以增加藥物的溶解度,提高藥物的穩(wěn)定性,減小注射劑對給藥部位的刺激,使藥物快速地達到所需要的血藥濃度,延長藥物的作用時間等。它可以用作增溶劑和穩(wěn)定劑。目前已經應用于伏立康唑、瑞德西韋,卡非佐米、甲磺酸齊拉西酮、馬羅吡坦、阿立哌唑、泊沙康唑、卡巴西平、左旋苯丙氨酸氮芥等制劑項目中。
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