伏立康唑/HP-β-CD包合物制備方法的篩選

1.研磨法

按 HP-β-CD 與伏立康唑質(zhì)量比 12:1，分別稱取 HP-β-CD 和伏立康唑。用少量乙醇約 0.5 mI將伏立康唑在研缽中溶解，用適量的蒸餾水溶解HP-β-CD，加入到研缽中，研磨2h。研磨液用0.45 μm微孔濾膜過濾，取濾液稀釋一定倍數(shù)后照紫外分光光度法測定包合物中伏立康唑含量包合物中伏立康唑含量為 3.29 g·L^-1。

2. 超聲波法

將定量過量的伏立康唑 150 mg 加入到含有120 g·L^-1 HP-β-CD的蒸餾水溶液中，于功率400W條件下超聲 5min，用0.45 μm微孔濾膜過濾，濾液稀釋至適宜質(zhì)量濃度后，測得包合物中伏立康唑含量為 7.12 g·L^-1。

3. 溶液攪拌法

將定量過量的伏立康唑 150 mg 加入到含有120g·L^-1 HP-β-CD 的蒸餾水溶液中，于室溫(25±2)C、400 r?min條件下磁力攪拌5 h，用0.45 μm微孔濾膜過濾，測定包合物中伏立康唑含量為 7.85 g·L^-1

通過3種包合物制備方法的比較，溶液攪拌法的制備方法可以使伏立康唑的含量更高，在實(shí)驗(yàn)及生產(chǎn)中，都能達(dá)到更好的生物利用度。即將定量過量的藥物加入到含有 120g·L^-1 HP-β-CD 的蒸餾水溶液中，磁力攪拌5 h，0.45 μm 微孔濾膜過濾后制得伏立康唑/HP-β-CD 包合物溶液。